Morfin sebagai alkaloid aktif

Elixir berbasis opium telah dinisbahkan kepada alchemists of zaman Bizantium, tapi rumus tertentu seharusnya menghilang selama penaklukan Ottoman Konstantinopel. Sekitar tahun 1522 Paracelsus referensinya berbasis opium elixir yang ia sebut, '' laudanum'' dari kata bahasa Latin ''laudare'' berarti "pujian." ia menggambarkannya sebagai pembunuh rasa sakit yang kuat, tetapi dianjurkan bahwa itu digunakan secukupnya. Pada akhir abad ke-18, setelah penaklukan Inggris Benggala tahun 1757 memberikan East India Company kepentingan langsung dalam perdagangan opium, resep candu lain yang disebut 'laudanum' menjadi sangat populer di kalangan dokter dan pasien.
Morfin ditemukan sebagai alkaloid aktif pertama yang diambil dari tanaman opium poppy pada Desember 1804 Paderborn oleh Friedrich Sertürner. Obat pertama dipasarkan untuk masyarakat umum oleh Sertürner and Company pada tahun 1817 sebagai analgesik, dan juga sebagai pengobatan untuk kecanduan opium dan alkohol. Kemudian ditemukan bahwa morfin lebih kecanduan daripada alkohol atau opium, dan penggunaannya yang luas selama Perang Saudara Amerika diduga mengakibatkan lebih dari 400.000 penderita dari "penyakit soldier's" morfin kecanduan. Ide ini telah menjadi subjek kontroversi, seperti yang sudah ada usulan bahwa penyakit tersebut ternyata fabrikasi; didokumentasikan pertama penggunaan frase "soldier's penyakit" pada 1915.
Diacetylmorphine (lebih dikenal sebagai heroin) disintesis dari morfin pada 1874 dan dibawa ke pasar oleh Bayer pada tahun 1898. Heroin adalah sekitar 1.5–2 kali lebih kuat daripada morfin secara milligram untuk milligram. Menggunakan berbagai langkah-langkah subjektif dan objektif, satu studi memperkirakan potensi relatif heroin untuk morfin dikelola intravena untuk post-addicts harus 1.80–2.66 mg morfin sulfat untuk 1 mg diamorphine hidroklorida (heroin).